 (4).png)
1. Ứng dụng của boric acid trong bào chế dược phẩm
Boric acid, còn gọi là acid orthoboric, là một hợp chất vô cơ có công thức hóa học H₃BO₃. Đây là một acid yếu của boron, được sử dụng từ lâu trong lĩnh vực dược phẩm nhờ đặc tính sát khuẩn nhẹ, điều chỉnh pH và khả năng tạo hệ đệm.
Trong bào chế và sản xuất dược phẩm, boric acid không chỉ được sử dụng như một hoạt chất trong một số chế phẩm dùng ngoài mà còn đóng vai trò là tá dược chức năng trong các công thức thuốc nhỏ mắt, thuốc dùng ngoài da và một số hệ đệm chuyên biệt. Nhờ độ an toàn tương đối cao khi sử dụng tại chỗ và khả năng tương thích tốt với nhiều thành phần khác, boric acid là một nguyên liệu thông dụng trong nhiều dạng bào chế dược phẩm.
2. Tính chất hóa lý của acid boric
- Công thức phân tử: H₃BO₃
- Khối lượng phân tử: 61,83 g/mol
- Là acid yếu, có khả năng tạo phức với các hợp chất chứa nhóm diol như glycerin, mannitol và sorbitol
- Dạng bột tinh thể màu trắng hoặc tinh thể vảy không màu, không mùi, vị hơi chua
- Tan tốt trong nước nóng hơn nước lạnh, tan trong glycerin và polyethylene glycol
- Bền trong điều kiện bảo quản thông thường
- Nhiệt độ nóng chảy khoảng 170°C
- Lưu ý khả năng tương tác với các chất kiềm mạnh hoặc các hợp chất có thể tạo phức với borat
3. Lợi ích khi ứng dụng boric acid làm chất điều chỉnh pH
- Khả năng điều chỉnh pH hiệu quả: boric acid thường được phối hợp với natri borat để tạo thành hệ đệm borat, giúp duy trì pH ổn định, tăng độ ổn định của hoạt chất, hạn chế sự thay đổi pH trong quá trình bảo quản. Đây là ưu điểm đặc biệt quan trọng đối với các chế phẩm nhỏ mắt.
- Đặc tính sát khuẩn và kháng nấm nhẹ: boric acid có khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, hạn chế sự phát triển của nấm men và nấm mốc. Đặc tính này góp phần hỗ trợ chức năng bảo quản và tăng hiệu quả của các chế phẩm dùng ngoài.
- Khoảng đệm rộng: ứng dụng rộng làm hệ đệm trong nhiều dạng bào chế lỏng
- Độ ổn định tốt, tương thích với nhiều thành phần hoạt chất và tá dược: không gây tương kỵ khi kết hợp
- Độ an toàn tương đối cao khi sử dụng tại chỗ: ở nồng độ thích hợp, boric acid ít gây kích ứng da và niêm mạc, dung nạp tốt trên mắt. Hóa chất này có lịch sử sử dụng lâu dài trong các sản phẩm thuốc nhỏ mắt.
- Khả năng tăng độ tan của một số hoạt chất: thông qua cơ chế tạo phức với các polyol hoặc các hợp chất có nhóm hydroxyl liền kề, boric acid có thể hỗ trợ cải thiện độ hòa tan, tăng độ ổn định dung dịch
- Giá thành thấp và dễ sử dụng: boric acid là nguyên liệu sẵn có trên thị trường với chi phí thấp, quy trình bào chế đơn giản, dễ kiểm soát chất lượng.
4. Công dụng của acid boric trong các dạng bào chế lỏng
Thuốc nhỏ mắt:
- Chất điều chỉnh pH: duy trì pH tối ưu cho thuốc nhỏ mắt
- Thành phần hệ đệm borat: ổn định hoạt chất
- Chất điều chỉnh áp suất thẩm thấu: cải thiện độ dễ chịu khi nhỏ mắt
Chế phẩm dùng ngoài da
- Dung dịch sát khuẩn ngoài da: nhờ tính sát khuẩn nhẹ
- Kem bôi da, thuốc mỡ, bột dùng ngoài: hỗ trợ điều trị nhiễm nấm da, làm dịu vùng da bị kích ứng
Chế phẩm phụ khoa
- Điều chỉnh pH âm đạo
- Hỗ trợ điều trị viêm âm đạo do nấm Candida tái phát
- Hạn chế sự phát triển của vi sinh vật gây bệnh
Hệ đệm trong các dạng bào chế lỏng
- Thuốc nhỏ mắt.
- Dung dịch rửa mắt.
- Một số dung dịch dùng ngoài.
Tá dược điều chỉnh áp suất thẩm thấu
- Chất đẳng trương hóa
- Ít gây xót mắt
- Dễ phối hợp với hệ đệm borat
5. Một số lưu ý khi sử dụng acid boric trong bào chế
- Không nên sử dụng với hàm lượng cao trong các chế phẩm có khả năng hấp thu toàn thân
- Tránh sử dụng kéo dài trên vùng da tổn thương rộng
- Cần thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ
- Trong thuốc nhỏ mắt đa liều, acid boric không thể thay thế hoàn toàn chất bảo quản chuyên dụng
- Cần đánh giá tương thích công thức khi phối hợp với các hoạt chất nhạy cảm với pH hoặc ion borat
