Tyloxapol Tá dược đa năng và chất hoạt động bề mặt không ion cho dược phẩm

1. Giới thiệu về tá dược Tyloxapol 

Tyloxapol là chất diện hoạt không ion, thuộc nhóm alkyl aryl polyether alcohol polymer, được tạo thành từ quá trình polymer hóa alkylphenol với formaldehyde và ethylene oxide.

Tính chất vật lý ở điều kiện thường:

• Chất lỏng sánh nhớt, không màu đến vàng nhạt, hầu như không mùi
• Khối lượng riêng 1,03–1,06 g/mL ở 25oC
• Có khả năng hòa tan tốt trong nước
• Hòa tan hoặc phân tán tốt trong các dung môi như ethanol, methanol, isopropanol, propylene glycol, glyceryl
• Không tan hoặc rất ít tan trong dầu khoáng, paraffin và các hydrocarbon no
• Có tính hút ẩm nhẹ nên cần bảo quản trong bao bì kín

Chỉ số HLB: 13 – 14, là chất nhũ hóa D/N

• Tyloxapol là tá dược được sử dụng phổ biến trong dược phẩm, đặc biệt trong các chế phẩm đường hô hấp, nhãn khoa và hệ phân tán chứa dược chất khó tan. Bên cạnh đó, Tyloxapol còn có thể được sử dụng như hoạt chất long đờm trong các dung dịch khí dung do khả năng làm giảm độ nhớt của dịch tiết đường hô hấp. Hiện nay, Tyloxapol được quan tâm nhiều hơn như một tá dược đa chức năng trong phát triển các hệ dẫn thuốc hiện đại, đặc biệt đối với thuốc nhỏ mắt, hỗn dịch, nhũ tương, thuốc hít và các hệ dẫn truyền thuốc nano.

2. Cơ chế hoạt động của Tyloxapol

• Giảm sức căng bề mặt: tương tự các chất diện hoạt khác, Tyloxapol có cấu trúc gồm một đầu ưa nước và đuôi kỵ nước, vì vậy sẽ làm giảm sức căng liên bề mặt dầu – nước, từ đó giúp các phân tử rắn như hoạt chất được thấm ướt nhanh hơn, tăng khả năng phân tán đồng đều và giảm nguy cơ kết tụ.
• Hình thành micelle: việc hình thành micelle với lõi kỵ nước chứa hoạt chất sơ nước hoặc các chất rắn khó tan bên trong và lớp ưa nước bên ngoài giúp tăng độ hòa tan và khả năng phân tán của các phân tử rắn trong dung môi.
• Ổn định hệ phân tán: Tyloxapol hấp phụ lên bề mặt các tiểu phân hoạt chất, tạo hàng rào hydrate hóa và lực cản không gian, giúp giảm va chạm giữa các tiểu phân, hạn chế kết tụ và duy trì kích thước tiểu phân ổn định trong suốt thời gian bảo quản.
• Giảm độ nhớt dịch tiết hô hấp: trong các chế phẩm khí dung, Tyloxapol làm giảm sức căng bề mặt giữa dịch nhầy và không khí, giúp dịch tiết loãng hơn, giảm độ bám dính của dịch tiết vào niêm mạc đường hô hấp, hỗ trợ dẫn lưu và tống xuất chất nhầy. Đây là một trong những đặc tính giúp Tyloxapol có thể được sử dụng như một hoạt chất trong các công thức thuốc đường hô hấp.

3. Ưu điểm của chất diện hoạt Tyloxapol

• Không mang điện tích: Tyloxapol là chất diện hoạt không ion, không mang điện tích, vì vậy ít tương tác với các hoạt chất hoặc tá dược mang điện, ít tạo phức, ít bị ảnh hưởng bởi pH môi trường
• Hoạt động ổn định trong khoảng pH rộng 3 – 10
• Độc tích thấp, tính tương thích sinh học cao: phù hợp sử dụng cho các chế phẩm nhỏ mắt, thuốc khí dung
• Khả năng phân tán và hòa tan tốt: giúp hòa tan, phân tán các hoạt chất khó tan, làm chậm quá trình kết tụ, ổn định chế phẩm
• Ổn định hệ nano: Tyloxapol được ứng dụng trong các hệ dẫn truyền thuốc nano do khả năng giảm kích thước hạt, ngăn kết tụ, duy trì phân bố kích thước hạt trong quá trình bảo quản
• Ít tạo bọt, không có mùi đặc trưng: thuận tiện trong bào chế và sử dụng
• Tương thích với nhiều hoạt chất và tá dược

4. Ứng dụng của Tyloxapol trong nhỏ mắt, khí dung và hệ dẫn truyền thuốc nano

• Thuốc tiêm
• Thuốc nhỏ mắt
• Thuốc hít và khí dung
• Hỗn dịch uống
• Nhũ tương
• Các hệ dẫn truyền thuốc nano

5. Một số chế phẩm sử dụng Tyloxapol

Tên chế phẩm	Dạng bào chế	Hoạt chất – Hàm lượng	Hình ảnh
Tobrex	Thuốc nhỏ mắt	Tobramycin 0,3%
Flarex	Thuốc nhỏ mắt	Fluorometholone acetate 0,1%
Nevanac	Thuốc nhỏ mắt	Nepafenac 0,1%
Moxeza	Thuốc nhỏ mắt	Moxifloxacin hydrochloride 0.5%