 (5).png)
1. Tổng quan về đường sucrose trong dược phẩm
Sucrose (saccharose hay đường mía) là một disaccharide tự nhiên được cấu tạo từ một phân tử glucose và một phân tử fructose liên kết với nhau thông qua liên kết glycosid. Với công thức phân tử C₁₂H₂₂O₁₁, sucrose là một trong những tá dược được sử dụng phổ biến nhất trong ngành dược phẩm nhờ vị ngọt dễ chịu, độ an toàn cao và tính đa chức năng.
Trong bào chế dược phẩm, sucrose không chỉ được sử dụng như chất tạo ngọt mà còn đồng nhiều vai trò như tá dược độn, tá dược dính, tạo thể chất, tạo cấu trúc và ổn định trong nhiều dạng bào chế khác nhau. Nhờ tính linh hoạt và khả năng tương thích với nhiều hoạt chất, sucrose hiện diện trong nhiều dạng bào chế rắn như viên nén, viên bao đường, thuốc bột, thuốc gói, dạng bào chế lỏng như syrup, hỗn dịch uống.
2. Phân tích tính chất của đường sucrose trong sản xuất
2.1. Đặc điểm hóa học của phân tử Sucrose
- Công thức phân tử: C₁₂H₂₂O₁₁
- Khối lượng phân tử: 342,30 g/mol
- Là disaccharide gồm glucose và fructose.
- Không phải đường khử do không còn nhóm aldehyde hoặc ketone tự do.
- Có khả năng bị thủy phân trong môi trường acid tạo thành glucose và fructose
- Bền trong môi trường trung tính và điều kiện bảo quản thông thường.
2.2. Tính chất vật lý nổi bật của đường Sucrose
- Dạng tinh thể màu trắng hoặc bột tinh thể trắng.
- Không mùi, vị ngọt dễ chịu.
- Độ ngọt được quy ước là 100 và thường được dùng làm tiêu chuẩn so sánh cho các chất tạo ngọt khác.
- Tan rất tốt trong nước, hầu như không tan trong ethanol và các dung môi hữu cơ không phân cực.
- Có tính hút ẩm thấp hơn nhiều loại polyol.
2.3. Đặc tính ứng dụng của sucrose khi sản xuất thuốc
- Kiểu biến dạng gãy vỡ, vì vậy cho khả năng chịu nén tương đối tốt trong dập viên
- Có khả năng tạo lớp bao bóng đẹp cho viên bao đường
- Trong bào chế thuốc nước, sucrose tạo dung dịch có độ nhớt cao, tạo thể chất cho chế phẩm
- Có tính kháng khuẩn, kháng nấm nhẹ
- Dễ phối hợp với nhiều tá dược khác trong công thức.
3. Ưu điểm vượt trội của sucrose trong bào chế dược phẩm
- Khả năng tạo ngọt, điều vị hiệu quả, giảm vị đắng/ chát của một số hoạt chất: Sucrose là một trong những chất tạo ngọt tự nhiên có hiệu quả che vị tốt nhất, giúp làm giảm vị đắng của hoạt chất, cải thiện độ chấp nhận của bệnh nhân.
- Độ an toàn cao: Sucrose có lịch sử sử dụng lâu đời trong thực phẩm và dược phẩm với độc tính thấp, ít gây kích ứng, được chấp nhận rộng rãi bởi các cơ quan quản lý dược trên thế giới và phù hợp với hầu hết các đối tượng sử dụng.
- Tính đa chức năng: Sucrose có thể đảm nhiệm nhiều vai trò trong cùng một công thức như tác nhân điều vị, tá dược độn, tá dược dính, tạo thể chất, tạo cấu trúc, làm tăng độ nhớt, giúp ổn định chế phẩm, kháng khuẩn và kháng nấm nhẹ
- Khả năng ổn định protein và sinh phẩm y tế: Sucrose là một trong những tá dược được sử dụng phổ biến trong các chế phẩm sinh học như vaccine, protein tái tổ hợp, kháng thể đơn dòng, chế phẩm đông khô. Sucrose có khả năng hạn chế biến tính protein, bảo vệ cấu trúc không gian của phân tử sinh học, giảm hiện tượng kết tụ trong quá trình đông khô và bảo quản.
4. Ứng dụng của sucrose trong công nghiệp dược phẩm
- Tác nhân tạo ngọt, điều vị: giúp tạo vị ngọt dễ uống và che giấu vị đắng, vị chát hoặc mùi khó chịu cho các chế phẩm thuốc nước đường uống, thuốc bột/ gói, viên nhai, viên ngậm, viên ODT.
- Chất ổn định: Đường sucrose có tính khử nhẹ và độ nhớt cao, nhờ đó giúp hạn chế quá trình oxy hóa của một số dược chất và ổn định chế phẩm thuốc nước.
- Chất điều chỉnh độ nhớt: Siro đường sucrose trong nước tạo thể chất sánh nhớt, vì vậy giúp tạo độ nhớt và ổn định chế phẩm thuốc nước, đặc biệt là đối với các hỗn dịch uống giúp giảm tốc độ sa lắng của tiểu phân trong quá trình bảo quản và sử dụng.
- Chất bảo quản: Ở nồng độ đường sucrose cao, áp suất thẩm thấu cao làm rút nước từ tế bào vi sinh vật, khiến chúng không thể phát triển. Vì vậy sucrose có thể được xem như một chất bảo quản tự nhiên của chế phẩm thuốc nước
5. Các dạng bào chế dược phẩm chứa tá dược sucrose
Sucrose được sử dụng phổ biến trong các dạng bào chế dược phẩm như:
Dạng bào chế rắn: viên nén, viên bao đường, viên nhai, viên ngậm, viên ODT, thuốc bột, thuốc gói
- Sucrose thuộc nhóm đường, có kiểu biến dạng gãy vỡ, vì vậy cho khả năng chịu nén tương đối tốt khi đóng vai trò là tá dược độn trong dập viên
- Một số tá dược sucrose đồng sản xuất (co-processed) giúp cải thiện độ chảy và tính chịu nén khi dùng làm tá dược độn cho viên.
- Có khả năng tạo lớp bao bóng đẹp cho viên bao đường
- Trong viên nhai, viên ngậm, viên ODT, sucrose cho vị ngọt dễ chịu và che giấu một phần vị đắng chát của chế phẩm
Dạng bào chế lỏng: syrup, hỗn dịch, dung dịch thuốc:
- Tác nhân điều vị, tạo ngọt, che đắng
- Tăng độ nhớt và ổn định chế phẩm
- Chất bảo quản tự nhiên
