Khung matrix lipid sử dụng cho viên phóng thích kéo dài đang là xu hướng ngày càng phổ biến trong ngành công nghiệp sản xuất dược phẩm, với các ưu điểm về tính dễ kiểm soát, sự ổn định và tính linh hoạt với nhiều quy trình bào chế.
Khung matrix lipid sử dụng cho viên phóng thích kéo dài đang là xu hướng ngày càng phổ biến trong ngành công nghiệp sản xuất dược phẩm, với các ưu điểm về tính dễ kiểm soát, sự ổn định và tính linh hoạt với nhiều quy trình bào chế.
Nhiều tá dược lipid đã được sử dụng tạo khung matrix kiểm soát tốc độ phóng thích hoạt chất như: glyceryl dibehenate, hydrogenated castor oil, cetyl alcohol, stearyl alcohol, ceto stearyl alcohol, stearic acid, glyceryl monostearate,... Trong đó, glyceryl dibehenate là tá dược thông dụng cho viên phóng thích kéo dài, mang lại hiệu quả kiểm soát tốc độ phóng thích hoạt chất tốt.
Glyceryl dibehenate là hỗn hợp ester mono, di và triglyceride của acid behenic (acid docosanoic). Tá dược này được sử dụng phổ biến trong dược phẩm với các ứng dụng:
Tác nhân tạo khung matrix lipid để kiểm soát tốc độ phóng thích hoạt chất cho viên phòng thích kéo dài
Tá dược trơn bóng không tương kỵ và tạo cảm quan đẹp cho viên nén
2. Ứng dụng trong viên phóng thích kéo dài:
Glyceryl dibehenate tạo khung matrix thân dầu, với tỉ lệ sử dụng 15 – 50% trong viên tùy công thức và tính thân nước của hoạt chất. Ưu điểm của Glyceryl dibehenate cho viên phóng thích kéo dài
Khung matrix lipid không trương nở, không bào mòn nên giữ nguyên cơ chế khuếch tán hoạt chất à tránh hiện tượng hoạt chất phóng thích ồ ạt trong 60 phút đầu hoặc khi vỡ viên
Sử dụng được cho nhiều quy trình bào chế khác nhau: dập trực tiếp, xát hạt ướt, ép đùn nóng chảy, hệ phân tán rắn,…
Không cần sử dụng dung môi hữu cơ à tránh nguy cơ cháy nổ, tránh ảnh hưởng của cồn đến sự phóng thích hoạt chất
Ổn định trong điều kiện sinh lý: enzyme tiêu hóa, pH à hạn chế sự khác biệt phóng thích hoạt chất giữa bệnh nhân khác nhau
Trơ về mặt hóa học, tương thích với các hoạt chất và tá dược
Sự phóng thích hoạt chất ít bị ảnh hưởng khi nâng cỡ lô
Công thức tham khảo viên phóng thích kéo dài Sodium diclofenac 75 mg:
Thành phần
Hàm lượng
Sodium diclofenac
75 mg
Glyceryl dibehenate
40 mg
Microcrystalline cellulose
80 mg
Lactose monohydrate
50 mg
Colloidal Silicon Dioxide
1 mg
Magnesium stearate
2 mg
Tổng cộng
250 mg
3. Ứng dụng trong vai trò tá dược trơn bóng:
Tá dược trơn bóng thân dầu, giúp bề mặt viên bóng đẹp, giảm lực đẩy viên ra khỏi cối à kéo dài tuổi thọ chày cối
Tỉ lệ sử dụng 1 – 3% trong viên, trộn ngoại
Tá dược trơn bóng không tương kỵ, phù hợp cho các hoạt chất tương kỵ với Magnesium stearate
Không gây ra vị kim loại
Tá dược trơn bóng ổn định, ít bị ảnh hưởng bởi các điều kiện trộn khác nhau lên tính chất viên: hàm lượng tá dược sử dụng, thời gian trộn
Có tính kết dính tốt, hỗ trợ dính viên, giúp viên khắc phục các hạn chế về độ cứng khi sử dụng tá dược trơn bóng
Tìm hiểu Nitrosamine là gì, cơ chế hình thành trong API và tá dược, các nguyên liệu có nguy cơ và quy định kiểm soát tạp chất Nitrosamine trong dược phẩm.
Biorich Group
Thông tin
Biorich Group cung cấp nguyên liệu và giải pháp chuỗi cung ứng cho các ngành dược phẩm, dinh dưỡng, chăm sóc sức khỏe, mỹ phẩm, thực phẩm và công nghiệp, với mạng lưới đối tác toàn cầu.
Danh mục chính
Loading...
Video nổi bật
Đăng ký nhận tin
Đăng ký nhận bản tin hàng tuần để nhận thông tin cập nhật mới nhất.
.png)
