Glyceryl Dibehenate – tá dược tạo khung matrix kiểm soát tốc độ phóng thích

1. Khung Matrix Lipid & Sự Lên Ngôi Của Tá Dược Glyceryl Dibehenate

Khung matrix lipid sử dụng cho viên phóng thích kéo dài đang là xu hướng ngày càng phổ biến trong ngành công nghiệp sản xuất dược phẩm, với các ưu điểm về tính dễ kiểm soát, sự ổn định và tính linh hoạt với nhiều quy trình bào chế.

Nhiều tá dược lipid đã được sử dụng tạo khung matrix kiểm soát tốc độ phóng thích hoạt chất như: glyceryl dibehenate, hydrogenated castor oil, cetyl alcohol, stearyl alcohol, ceto stearyl alcohol, stearic acid, glyceryl monostearate,... Trong đó, glyceryl dibehenate là tá dược thông dụng cho viên phóng thích kéo dài, mang lại hiệu quả kiểm soát tốc độ phóng thích hoạt chất tốt.

Glyceryl dibehenate là hỗn hợp ester mono, di và triglyceride của acid behenic (acid docosanoic). Tá dược này được sử dụng phổ biến trong dược phẩm với các ứng dụng:

• Tác nhân tạo khung matrix lipid để kiểm soát tốc độ phóng thích hoạt chất cho viên phòng thích kéo dài
• Tá dược trơn bóng không tương kỵ và tạo cảm quan đẹp cho viên nén

2. Tối Ưu Viên Phóng Thích Kéo Dài: Kiểm Soát Vượt Trội, Khắc Phục Giải Phóng Ồ Ạt

Glyceryl dibehenate tạo khung matrix thân dầu, với tỉ lệ sử dụng 15 – 50% trong viên tùy công thức và tính thân nước của hoạt chất. Ưu điểm của Glyceryl dibehenate cho viên phóng thích kéo dài

• Khung matrix lipid không trương nở, không bào mòn nên giữ nguyên cơ chế khuếch tán hoạt chất à tránh hiện tượng hoạt chất phóng thích ồ ạt trong 60 phút đầu hoặc khi vỡ viên
• Sử dụng được cho nhiều quy trình bào chế khác nhau: dập trực tiếp, xát hạt ướt, ép đùn nóng chảy, hệ phân tán rắn,…
• Không cần sử dụng dung môi hữu cơ à tránh nguy cơ cháy nổ, tránh ảnh hưởng của cồn đến sự phóng thích hoạt chất
• Ổn định trong điều kiện sinh lý: enzyme tiêu hóa, pH à hạn chế sự khác biệt phóng thích hoạt chất giữa bệnh nhân khác nhau
• Trơ về mặt hóa học, tương thích với các hoạt chất và tá dược
• Sự phóng thích hoạt chất ít bị ảnh hưởng khi nâng cỡ lô

Công thức tham khảo viên phóng thích kéo dài Sodium diclofenac 75 mg:

3. Tá Dược Trơn Bóng Đa Nhiệm: Khắc Phục Hoàn Toàn Tương Kỵ Của Magnesium Stearate

• Tá dược trơn bóng thân dầu, giúp bề mặt viên bóng đẹp, giảm lực đẩy viên ra khỏi cối à kéo dài tuổi thọ chày cối
• Tỉ lệ sử dụng 1 – 3% trong viên, trộn ngoại
• Tá dược trơn bóng không tương kỵ, phù hợp cho các hoạt chất tương kỵ với Magnesium stearate
• Không gây ra vị kim loại
• Tá dược trơn bóng ổn định, ít bị ảnh hưởng bởi các điều kiện trộn khác nhau lên tính chất viên: hàm lượng tá dược sử dụng, thời gian trộn
• Có tính kết dính tốt, hỗ trợ dính viên, giúp viên khắc phục các hạn chế về độ cứng khi sử dụng tá dược trơn bóng
• Thuận lợi khi nâng cỡ lô