Tá dược siêu rã trong bào chế dược phẩm

{"id":17042923,"unique":1001754980823530,"tag_name":"div","type":141,"type_config":{"design_item_lv1":{"color":"#222","font-weight":"400","padding":"5px 0px","font-family":"Inter","font-size":"17px"},"design_item_lv1_active":{"color":"var(--c-1754473190700, #83CD20)"},"design_box_lv1":[],"design_box_lv2":{"padding":"0px 0px 0px 20px"},"design_item_lv2":{"list-style":"circle","font-weight":"400","color":"#222222","padding":"10px 0px 5px","font-family":"Inter"}},"parent_widget_id":17042918,"parent_widget_type":40,"content_type":999,"content_setting":[],"content_field":"tag_heading","content_data":[],"content":{"content":"","vn":{"list_section":"Đây là dữ liệu mặc định của Widget đoạn văn. Bạn có thể tự sửa nội dung này trong phần tác vụ khác của Widget hoặc thiết lập dữ liệu động tùy theo nhu cầu."}},"class_name":"","style":{"height":"auto","width":"100%","top":"0px","left":"0px"},"style_hover":[],"style_overlay":[],"style_hover_overlay":[],"setting":{"static":1,"connect_database":0,"allow_edit_content":0,"allow_display":1,"allow_coppy":1,"allow_delete":1,"full_width":0,"height_100vh":0,"allow_trigger_hover":0,"apply_condition_page":0,"is_locked":0,"is_blocked":0,"reziable_keep_height":1,"reziable_keep_width":1,"reziable_keep_top":1,"reziable_keep_left":1,"position_fix":0,"position_unit":"px","size_unit":"px","render_template":0,"update_data":0,"event":{"click":[],"hover":[],"changed":[],"loaded":[],"after_submit":[]},"animation":[{"target":"","class":"","type":"hover","delay":"","iteration-count":"inherit","timing-function":"linear","option":[],"value":[]}],"link":{"type":"","href":"","target":""},"parent_group_id":0,"webkit_mask":"","ratio":false,"style_list":[],"style_grid_even":[],"style_list_even":[],"style_custom":[],"setting_custom":[],"setting_list":[],"setting_grid_even":[],"setting_list_even":[],"responsive":{"1024px":[],"768px":[],"640px":[],"480px":[],"375px":[],"320px":[]},"style_custom_hover":[],"template_local":0,"template_name":""},"file":"table-of-contents.tpl","class":"w30s-widget w30s-widget-table-of-contents w30s-widget-17042923 w30s-widget-unique-1001754980823530","style_class":".w30s-widget-17042923","widgets":[]}

1. Giới thiệu chung về các tá dược siêu rã

Tá dược siêu rã là một trong những thành phần tất yếu cần có trong các dạng bào chế rắn với vai trò:

Cải thiện độ rã viên: giúp phá vỡ cấu trúc viên thuốc khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa
Tăng độ tan, độ hòa tan và sinh khả dụng cho hoạt chất: đặc biệt là đối với các hoạt chất kém tan

Để hoàn thành tốt các chức năng của mình, tá dược siêu rã cần có những tính chất sau, tùy theo dạng bào chế, hoạt chất và quy trình sản xuất sử dụng:

Tác dụng rã viên nhanh ở nồng độ sử dụng thấp
Khả năng trơn chảy tốt (đối với viên nén bào chế bằng quy trình dập thẳng)
Khả năng chịu nén tốt, giúp dập viên có độ cứng cao và độ mài mòn thấp (đối với viên nén)
Khả năng thấm ướt chất dẫn tốt
Không tương kỵ với các chất dạng ion (trong trường hợp hoạt chất/ tá dược sử dụng trong công thức ở dạng ion)
Không gây ảnh hưởng đến đồ thị phóng thích hoạt chất (đối với các viên phóng thích biến đổi)
Không thay đổi khả năng hút nước và trương nở khi pH môi trường thay đổi

2. Cơ chế rã viên của tá dược siêu rã

Thông thường, các tá dược siêu rã hoạt động chính theo ba cơ chế: trương nở, thấm hút và hồi phục hình dạng:

Cơ chế rã viên	Đặc điểm	Ứng dụng
Trương nở (swelling)	Tá dược khi gặp nước sẽ trương nở và phá vỡ cấu trúc của viên từ bên trong.	Phù hợp khi viên chứa các thành phần không tan trong nước (MCC, DCP, tá dược muối vô cơ,…)
Thấm hút (wicking)	Tá dược giúp dẫn nước vào viên theo cơ chế mao dẫn và hòa tan các thành phần của viên từ bên trong.	Phù hợp khi viên chứa các thành phần tan tốt trong nước (Lactose, mannitol, tá dược nhóm đường và polyol,…)
Hồi phục (recovery)	Tiểu phân tá dược khi gặp nước sẽ có xu hướng hồi phục hình dạng trước khi dập viên, nhờ vậy phá vỡ cấu trúc và giúp rã viên	Phù hợp với hầu hết trường hợp, đặc biệt đối với những viên khó rã

Hầu hết các tá dược siêu rã hiện nay là sự kết hợp của các cơ chế kể trên với các mức độ khác nhau.

3. Các tá dược siêu rã phổ biến

a. Sodium starch glycolate: muối sodium của tinh bột cacboxymethyl liên kết chéo

Có khả năng trương nở mạnh, nhất là các dòng được sản xuất từ tinh bột khoai tây (trương nở 200 lần thể tích ban đầu)
Phù hợp với hoạt chất kém tan
Trương nở tạo gel, vì vậy nếu dùng với lượng > 8% trong công thức sẽ có nguy cơ ảnh hưởng tới việc rã viên và phóng thích hoạt chất
Lượng dùng khuyến cáo: 2 – 8%

b. Croscarmellose sodium: carmellose sodium liên kết chéo

Kết hợp 2 cơ chế trương nở và thấm hút
Phù hợp với viên chứa các thành phần tan hoặc không tan
Là tá dược siêu rã thông dụng, lượng dùng khuyến cáo: 1 – 4%

c. Crospovidone (PVPP): dẫn xuất của N-vinylpyrrolidone

Rã viên theo cả 3 cơ chế: trương nở, thấm hút, hồi phục
Tá dược siêu rã không ion hóa, không gây tương kỵ với các hoạt chất dạng ion
Không tạo gelngay cả ở nồng độ cao 10%
Không thay đổi khả năng hút nước và trương nở khi pH môi trường thay đổi
Lượng dùng khuyến cáo: 1 – 4%
Có 2 dòng với cỡ hạt khác nhau là XL và XL-10, phù hợp cho các ứng dụng khác nhau

d. Polacrillin potassium

Rã viên theo cả 3 cơ chế: trương nở, thấm hút, hồi phục
Khả năng trương nở cao, không tạo gel
Tá dược siêu rã không ion hóa, không gây tương kỵ với các hoạt chất dạng ion
Rã thành tiểu phân mịn à tăng độ hòa tan và sinh khả dụng cho hoạt chất

{"id" :17042904, "type_config_slider" :{"config_slider":{"slidesPerView":3,"speed":1000,"autoplay":{"delay":5000},"navigation":[]},"config_slider_thumb":[],"is_used_thumb":false,"is_used_pagi":false,"is_used_nav":true,"is_used_nav_thumb":false,"is_used_pagi_thumb":false,"auto_calc_height_item":1,"icon":{"nextEl":"fas fa-arrow-right","prevEl":"fas fa-arrow-left"},"responsive":{"1024":[],"768px":{"icon":{"nextEl":"fas fa-arrow-right","prevEl":"fas fa-arrow-left"},"config_slider_thumb":[],"config_slider":{"slidesPerView":2,"spaceBetween":10,"speed":1000,"autoplay":{"delay":5000},"navigation":[]}},"640px":{"icon":{"nextEl":"fas fa-arrow-right","prevEl":"fas fa-arrow-left"},"config_slider_thumb":[],"config_slider":{"slidesPerView":1,"spaceBetween":25,"speed":1000,"autoplay":{"delay":5000},"navigation":[]}},"480px":[],"375px":[],"320px":[],"1024px":{"icon":{"nextEl":"fas fa-arrow-right","prevEl":"fas fa-arrow-left"},"config_slider_thumb":[],"config_slider":{"slidesPerView":2,"spaceBetween":10,"speed":1000,"autoplay":{"delay":5000},"navigation":[]}}}}}

{"id":17042930,"unique":1001754981234271,"tag_name":"div","type":141,"type_config":{"design_item_lv1":{"color":"#222","font-weight":"600","padding":"7px 0px"},"design_item_lv1_active":{"color":"var(--c-1754473190700, #83CD20)"},"design_box_lv1":[],"design_box_lv2":{"padding":"0px 0px 0px 20px"},"design_item_lv2":{"list-style":"circle","font-weight":"400","color":"#222222","padding":"10px 0px 5px","font-size":"15px"}},"parent_widget_id":17042925,"parent_widget_type":40,"content_type":999,"content_setting":[],"content_field":"tag_heading","content_data":[],"content":{"content":"","vn":{"list_section":"Đây là dữ liệu mặc định của Widget đoạn văn. Bạn có thể tự sửa nội dung này trong phần tác vụ khác của Widget hoặc thiết lập dữ liệu động tùy theo nhu cầu."}},"class_name":"","style":{"height":"auto","width":"100%","top":"0px","left":"0px"},"style_hover":[],"style_overlay":[],"style_hover_overlay":[],"setting":{"static":1,"connect_database":0,"allow_edit_content":0,"allow_display":1,"allow_coppy":1,"allow_delete":1,"full_width":0,"height_100vh":0,"allow_trigger_hover":0,"apply_condition_page":0,"is_locked":0,"is_blocked":0,"reziable_keep_height":1,"reziable_keep_width":1,"reziable_keep_top":1,"reziable_keep_left":1,"position_fix":0,"position_unit":"px","size_unit":"px","render_template":0,"update_data":0,"event":{"click":[],"hover":[],"changed":[],"loaded":[],"after_submit":[]},"animation":[{"target":"","class":"","type":"load","delay":"","iteration-count":"inherit","timing-function":"linear","option":[],"value":[]}],"link":{"type":"","href":"","target":""},"parent_group_id":0,"webkit_mask":"","ratio":false,"style_list":[],"style_grid_even":[],"style_list_even":[],"style_custom":[],"setting_custom":[],"setting_list":[],"setting_grid_even":[],"setting_list_even":[],"responsive":{"1024px":[],"768px":[],"640px":[],"480px":[],"375px":[],"320px":[]},"style_custom_hover":[],"template_local":0,"template_name":""},"file":"table-of-contents.tpl","class":"w30s-widget w30s-widget-table-of-contents w30s-widget-17042930 w30s-widget-unique-1001754981234271","style_class":".w30s-widget-17042930","widgets":[]}

Tá dược siêu rã trong bào chế dược phẩm: Phân loại, cơ chế hoạt động và ứng dụng trong phát triển công thức

1. Giới thiệu chung về các tá dược siêu rã

2. Cơ chế rã viên của tá dược siêu rã

3. Các tá dược siêu rã phổ biến

a. Sodium starch glycolate: muối sodium của tinh bột cacboxymethyl liên kết chéo

b. Croscarmellose sodium: carmellose sodium liên kết chéo

c. Crospovidone (PVPP): dẫn xuất của N-vinylpyrrolidone

d. Polacrillin potassium

Bài viết liên quan

Beta Cyclodextrin Vai Trò Quan Trọng Trong Bào Chế Dược Liệu

Vai trò của tá dược sucrose trong phát triển công thức thuốc

Khám phá vai trò của acid boric làm tá dược và chất điều chỉnh pH trong y tế

Milk Thistle Dry Extract - Chiết xuất kế sữa giàu Silymarin hỗ trợ bảo vệ và giải độc gan

Tyloxapol Tá dược đa năng và chất hoạt động bề mặt không ion cho dược phẩm

Bào chế viên nang mềm và giải pháp xử lý hiện tượng cross linking

Biorich Group

Thông tin

Danh mục chính

Video nổi bật

Đăng ký nhận tin

Thiết kế Website bởi P.A Việt Nam